Estos farmacos sirven para tratar epilepsia, dolor neuropático, movimientos involuntarios y trastorno bipolar. Hay otras indicaciones en las que todavía no tienen una aprobación formal, pero sobre las que hay muchos trabajos que las avalan, como por ejemplo como coadyuvante en la enfermedad depresiva unipolar, en el trastorno esquizoafectivo, en trastornos de la conducta alimentaria, en la detoxificación de sustancias, en trastornos de la personalidad, trastornos del control de los impulsos y en muchos trastornos de ansiedad.
FENITOÍNA
PRESENTACION
* Vial con 250 mg de Fenitoína sódica en polvo liofilizado + ampolla con 5 ml de solución.
* Jeringa con 100 mg de Fenitoína sódica en 2 ml de solución
(Preparada por el Servicio de Farmacia).
INDICACIÓN
En estatus epiléptico, crisis tonicoclónicas generalizadas, crisis parciales, convulsiones focales y neuralgia del trigémino. Tiene también propiedades antiarrítmicas tipo IB.
MECANISMOS DE ACCIÓN
La fenitoína altera la conductancia de sodio, potasio y calcio, los potenciales de membrana y las concentraciones de ciertos aminoácidos y los neurotransmisores acetilcolina y ácido gamma-aminobutírico. A concentraciones elevadas, la fenitoína también inhibe la liberación de serotonina y noradrenalina, promueve la recaptación de dopamina e inhibe la actividad de la enzima monoamino oxidasa.[]
La fenitoína altera la conductancia de sodio, potasio y calcio, los potenciales de membrana y las concentraciones de ciertos aminoácidos y los neurotransmisores acetilcolina y ácido gamma-aminobutírico. A concentraciones elevadas, la fenitoína también inhibe la liberación de serotonina y noradrenalina, promueve la recaptación de dopamina e inhibe la actividad de la enzima monoamino oxidasa.[]
REACCIONES ADVERSAS
En dosis terapéuticas, la fenitoína produce nistagmo horizontal, inocuo, pero en ocasiones utilizado por las autoridades para comprobar si hay intoxicación etílica (la cual da lugar a nistagmo también). En dosis tóxicas, los pacientes aparecen sedados, con ataxia cerebral y oftalmoparesia, además de convulsiones paradójicas.
En dosis terapéuticas, la fenitoína produce nistagmo horizontal, inocuo, pero en ocasiones utilizado por las autoridades para comprobar si hay intoxicación etílica (la cual da lugar a nistagmo también). En dosis tóxicas, los pacientes aparecen sedados, con ataxia cerebral y oftalmoparesia, además de convulsiones paradójicas.
ACIDO VALPROICO
INDICACIONES
El ácido valproico es eficaz en las crisis de ausencia, mioclónicas, parciales y tonicoclónicas. La dosis inicial suele ser de 15 mg/kg, que se incrementa a intervalos semanales de 5 a 10 mg/kg de peso al día. El fármaco debe darse en dosis repartidas cuando la dosificación total excede los 250 mg.
El ácido valproico es eficaz en las crisis de ausencia, mioclónicas, parciales y tonicoclónicas. La dosis inicial suele ser de 15 mg/kg, que se incrementa a intervalos semanales de 5 a 10 mg/kg de peso al día. El fármaco debe darse en dosis repartidas cuando la dosificación total excede los 250 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN
Tal como con la fenitoína y la carbamazepina, el ácido valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones terapéuticas de 25–30 mg/kg por día. Varios estudios indican que los niveles del ácido gamma-aminobutírico se ven aumentados en el cerebro después de la administración de este medicamento, aunque el mecanismo de este fenómeno no se conoce aún.[1]
Tal como con la fenitoína y la carbamazepina, el ácido valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones terapéuticas de 25–30 mg/kg por día. Varios estudios indican que los niveles del ácido gamma-aminobutírico se ven aumentados en el cerebro después de la administración de este medicamento, aunque el mecanismo de este fenómeno no se conoce aún.[1]
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos colaterales más frecuentes incluyen náusea, vómitos y malestar gastrointestinal, dolor abdominal y agruras, entre otros. El ácido valproico puede estar asociado a una alta toxicidad al hígado.
Los efectos colaterales más frecuentes incluyen náusea, vómitos y malestar gastrointestinal, dolor abdominal y agruras, entre otros. El ácido valproico puede estar asociado a una alta toxicidad al hígado.
CARBAMAZEPINA
PRESENTACIÓN
Tabletas masticables; 100 mg, 200 mg.
Emulsión; 100 mg/5 ml.
Tabletas masticables; 100 mg, 200 mg.
Emulsión; 100 mg/5 ml.
INDICACIONESCrisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo) y de la Depresión Mayor. Síndrome de Abstinencia Alcohólica. Agresividad. Epilepsia. Neuralgia del trigémino.
MECANISMO DE ACCIÓN
No se conoce con exactitud su mecanismo de acción, aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interaccionando con su forma inactivada, lo que explica que actue de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se incrementa el número de estos canales inactivados.
No se conoce con exactitud su mecanismo de acción, aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interaccionando con su forma inactivada, lo que explica que actue de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se incrementa el número de estos canales inactivados.
REACCIONES ADVERSAS
Visión borrosa, cefalea continua, mareo, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, somnolencia y debilidad se han observado en menor número; hiponatremia, bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias.
Visión borrosa, cefalea continua, mareo, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, somnolencia y debilidad se han observado en menor número; hiponatremia, bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias.
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